Gel ophtalmique. Gel clair, transparent et homogène.

1 g de gel contient une quantité de chlorhydrate de lidocaïne monohydraté équivalant à 20 mg de chlorhydrate de lidocaïne anhydre.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique Liste des excipients.

Hypromellose (E464),

Hydroxyde de sodium (E524) (pour ajustement du pH)

Acide chlorhydrique (E507) (pour ajustement du pH)

Eau pour préparations injectables.

Anesthésie topique pendant les procédures ophtalmiques.

• Anesthésie ophtalmique

Posologie

Après désinfection, 5 minutes avant la procédure, OPHTESIC 20 mg/g  gel est à appliquer sur la surface oculaire et si nécessaire sur les annexes oculaires, dans la zone de la procédure ophtalmique.

La dose recommandée est de 1 g de gel sur la surface de l'œil. Cette dose est généralement suffisante pour obtenir une anesthésie initiale. Si nécessaire, une quantité supplémentaire peut être utilisée en fonction de la taille de l'œil ou de la durée de la procédure.

Une quantité de 1 gramme correspond à environ un tiers d'un tube.

La quantité utilisée ne devrait pas excéder un tube par œil ou par procédure.

Le gel peut être réappliqué pour maintenir l'effet anesthésique.

Population pédiatrique

La sécurité et l'efficacité d'Ophtesic chez les enfants n'ont pas été établies.

Mode d'administration

Voie opthalmique.

En cas de chirurgie, une désinfection scrupuleuse doit être effectuée avant l'application du gel de lidocaïne.

Si nécessaire, le gel peut être rincé après un contact de 5 minutes avec la surface oculaire.

Hypersensibilité à la substance active, à d'autres anesthésiques locaux de type amide ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Liste des excipients.

• Patient de moins de 15 ans

Opacification cornéenne : l'utilisation prolongée d'un anesthésique oculaire topique peut induire une opacification cornéenne permanente et une ulcération s'accompagnant d'une perte de vision.

Ophtesic est destiné à une administration unique et doit être jeté immédiatement après utilisation.

• Opacification cornéenne

• Ulcération cornéenne

• Perte de vision

Aucune étude d'interaction n'a été réalisée avec d'autres médicaments.

Grossesse

Il existe des données limitées (moins de 300 grossesses) sur l'utilisation topique de gel de lidocaïne à 2% chez la femme enceinte. Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets délétères directs ou indirects sur la reproduction (voir rubrique Données de sécurité préclinique). Aucun effet pendant la grossesse n'est attendu dans la mesure où l'exposition systémique à la lidocaïne est négligeable. Ophtesic peut être utilisé pendant la grossesse.

Allaitement

La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel. Aucun effet chez les nouveau-nés/nourrissons allaités n'est attendu dans la mesure où l'exposition systémique de la femme qui allaite à la lidocaïne est négligeable.

Fertilité

Aucune étude n'a été réalisée pour évaluer l'effet de l'administration oculaire topique de lidocaïne sur la fertilité de l'être humain.

Il est conseillé aux patients de ne pas conduire ni d'utiliser de machine dangereuse jusqu'au retour de la vision à la normale.

a.Résumé du profil de sécurité

Les effets indésirables les plus fréquemment signalés sont l'hyperémie conjonctivale, des modifications de l'épithélium cornéen, des céphalées et des sensations de brûlure au moment de l'application.

Selon les données sur l'administration oculaire du gel urétral lidocaïne 2%, aucun effet indésirable de nature systémique n'est attendu.

b. Tableau résumé des effets indésirables

Les effets indésirables sont listés selon la classification MedDRA par système-organe. L'évaluation des effets indésirables se base sur les catégories de fréquence suivantes

Très fréquent : ≥1/10

Fréquent : ≥1/100, <1/10

Peu fréquent : ≥1/1 000, <1/100

Rare : ≥1/10 000, <1/1 000

Très rare : <1/10 000

Fréquence indéterminée: ne peut être estimée sur la base des données disponibles.

Affections cornéennes

Des affections cornéennes telles qu'une kératite ponctuée superficielle ou un œdème cornéen peuvent être observés après une application de courte durée du gel ophtalmique en vue d'une anesthésie topique.

La cornée peut être endommagée par l'application prolongée de gel ophtalmique anesthésique.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : https://signalement.social-sante.gouv.fr

• Hyperémie conjonctivale

• Altération de l'épithélium cornéen

• Sensation de brûlure oculaire

• Kératite ponctuée

• Oedème cornéen

• Céphalée

L'utilisation prolongée d'un anesthésique oculaire topique peut induire une opacification cornéenne permanente et une ulcération s'accompagnant d'une perte de vision.

Les cas d'urgences résultant de l'administration d'anesthésiques locaux sont généralement liés à la présence de taux plasmatiques élevés au cours d'une utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à l'injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution d'anesthésique local.

L'application topique d'Ophtesic ne devrait néanmoins induire aucune exposition systémique.

Classe pharmacothérapeutique : médicaments ophtalmologiques, anesthésiques locaux , Code ATC : S01HA07.

La lidocaïne est un anesthésique topique reconnu appartenant au groupe des amides, qui stabilise la membrane neuronale en inhibant les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des influx nerveux, produisant ainsi une anesthésie locale. L'anesthésie est généralement obtenue dans les 20 secondes à 1 minute suivant l'application, l'effet maximal apparaissant dans les 3 à 5 minutes, et persiste pendant 5 à 30 minutes.

Absorption

Après une administration topique, la lidocaïne peut être absorbée au niveau des membranes muqueuses. Sa vitesse et son degré d'absorption dépendent de la concentration et de la dose totale administrée, du site spécifique d'application et de la durée de l'exposition.

Après une application oculaire de lidocaïne, l'exposition systémique est très faible.

Distribution

La fixation de la lidocaïne aux protéines plasmatiques dépend de la concentration du médicament, et la fraction liée diminue lorsque la concentration augmente. À des concentrations de 1 à 4 microgrammes de base libre par ml, 60 à 80 pourcents de la lidocaïne se lie aux protéines. La fixation dépend également des concentrations plasmatiques d'alpha-1-glycoprotéine acide.

Biotransformation

La lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie ; les métabolites et le médicament sous forme inchangée sont excrétés par voie rénale. La biotransformation consiste en une N-désalkylation oxydative, une hydroxylation du cycle, un clivage de la liaison amide et une conjugaison.

La N-désalkylation est la principale voie de biotransformation, qui aboutit à la formation des métabolites monoéthylglycine xylidide et glycine xylidide. Les effets pharmacologiques/toxicologiques de ces métabolites sont similaires mais moins puissants que ceux de la lidocaïne. Environ 90% de la lidocaïne administrée est excrétée sous la forme de divers métabolites, et moins de 10% sont excrétés sous forme inchangée. Le principal métabolite présent dans l'urine est un dérivé conjugué de la 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline.

Élimination

Après une injection intraveineuse en bolus, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne est généralement de 1,5 à 2,0 heures. En raison de sa métabolisation rapide par le foie, toute affection altérant la fonction hépatique peut modifier la cinétique de la lidocaïne. La demi-vie peut être au moins deux fois plus élevée chez les patients présentant une dysfonction hépatique. La dysfonction rénale ne modifie pas la cinétique de la lidocaïne mais peut augmenter l'accumulation des métabolites.

Au cours d'études conventionnelles réalisées chez l'animal, une toxicité sur le SNC et le système cardiovasculaire a été observée seulement après l'administration de doses élevées de lidocaïne. Aucun effet indésirable lié au médicament n'a été observé au cours d'études de toxicité sur la fonction de reproduction. Aucune étude de carcinogénicité n'a été réalisée avec la lidocaïne, en raison de la durée limitée de son utilisation thérapeutique.

La lidocaïne n'a pas montré de potentiel mutagène lors des essais de génotoxicité. Un métabolite de la lidocaïne, la 2-6-diméthylaniline, a présenté une faible activité génotoxique au cours de certains tests de génotoxicité.

Des études précliniques toxicologiques évaluant une exposition chronique ont révélé que le métabolite 2-6-diméthylaniline présentait un potentiel carcinogène. Les évaluations de risque comparant l'exposition maximale calculée chez l'être humain dans le cas d'une utilisation intermittente de lidocaïne et l'exposition utilisée au cours des études précliniques, indiquent une large marge de sécurité pour l'utilisation clinique.

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

Avant l'ouverture : 3 ans.

Durée de conservation après la première ouverture : à jeter immédiatement après l'utilisation.

À conserver à une température ne dépassant pas 25°C.

Gel dans un tube en aluminium recouvert d'une couche interne d'époxy phénolique, muni d'un embout en polypropylène, sous plaquette en polypropylène/papier kraft.

L'embout se trouve dans la plaquette et doit être rattaché au tube pour percer la membrane en aluminium.

L'intérieur de la plaquette est stérile jusqu'à l'ouverture.

Un tube contient 3,5 g de gel.

Boîte de 20 tubes.

Pas d'exigences particulières.

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

Liste I

Médicament réservé à l'usage professionnel selon l'article R.5121-80 du code de la santé publique.