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BUPIVACAINE AGUETTANT 2,5 mg/mL ADRENALINE, solution injectable, boîte de 1 flacon de 20 ml
| PRINCIPES ACTIFS | QUANTITE |
| Chlorhydrate de bupivacaïne anhydre (soit en chlorhydrate de bupivacaïne monohydraté : 2,6385 mg) | 2,5 mg |
| Adrénaline base (soit tartrate d'adrénaline : 0,0091 mg) | 0,005 mg |
| Un flacon de 20 ml contient 50 mg de chlorhydrate de bupivacaïne anhydre. Teneur en sulfite : 0,34 mg par ml. Teneur en sodium : 2,99 mg par ml. |
| EXCIPIENTS |
| Sodium métabisulfite (effet notoire) |
| Sodium chlorure |
| Chlorhydrique acide concentré qs pH 4,5 |
| Eau pour préparations injectables |
| Présence de : |
| Sodium (effet notoire) |
| Absence d'information dans l'AMM.
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| - Anesthésie locorégionale lors d'intervention chirurgicale : anesthésie tronculaire, plexique, caudale, péridurale. - Analgésie péridurale : . en obstétrique ; . dans le traitement de la douleur au cours d'algies diverses : néoplasiques, postopératoires, post-traumatiques, artéritiques ; . dans la préparation à certains gestes thérapeutiques douloureux (kinésithérapie postopératoire, post-traumatique). |
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| - La bupivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locorégionale. - Le chlorhydrate de bupivacaïne existe sous forme adrénalinée ou non, aux concentrations de 0,25% et 0,5% et dans différentes présentations. - La forme, la concentration et la présentation utilisées varient en fonction de l'indication et du but recherché (anesthésie chirurgicale ou analgésie pure), de l'âge et de l'état pathologique du patient. - L'emploi des formes adrénalinées allonge la durée d'action. Les formes les plus concentrées procurent un bloc moteur plus constant et plus intense. - Les posologies suivantes sont des posologies moyennes données à titre indicatif : ANESTHESIE CHIRURGICALE : - Péridurale : Chez l'adulte : chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 pour cent (5 mg/ml) : 6 à 8 mg par segment sans dépasser 12 à 24 ml au total. - Caudale : . Chez l'enfant : chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) : 2,5 mg soit 1 ml par année d'âge. . Chez l'adulte : chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 pour cent (5 mg/ml) : 15 à 30 ml. - Blocs plexiques : . chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 pour cent (5 mg/ml) avec adrénaline de préférence : 20 à 30 ml. . chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) avec adrénaline de préférence : 25 à 40 ml. - Blocs tronculaires : chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) ou chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 pour cent (5 mg/ml) : de quelques ml à 15 ou 20 ml selon le nerf. - Bloc intercostal : chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) : 1 à 2 ml par nerf (ne jamais dépasser la dose de 100 mg, c'est-à-dire 40 ml) ANALGESIE OBSTETRICALE : chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) - en 2 temps : 6 à 10 ml pour la dose haute (dilatation) et 10 à 15 ml pour la dose basse (expulsion). - en 1 temps : 18 à 20 ml à compléter éventuellement. TRAITEMENT DE LA DOULEUR : chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) : - analgésie par voie péridurale : 5 à 15 ml à renouveler toutes les 6 heures environ. - blocs divers : 8 à 20 ml. Ne pas dépasser sans prémédication ni surveillance particulière la dose totale de 150 mg de chlorhydrate de bupivacaïne par acte anesthésique (voir effets indésirables et propriétés pharmacocinétiques). Ne pas réutiliser un flacon entamé. |
| CONTRE-INDIQUE : - hypersensibilité connue aux anesthésiques locaux à liaison amide ou aux sulfites. - patients sous anticoagulants. - porphyries. - troubles de la conduction auriculoventriculaire nécessitant un entraînement électrosystolique permanent non encore réalisé. - voie intraveineuse, y compris l'anesthésie locale intraveineuse. - épilepsie non contrôlée par un traitement. - La forme adrénalinée a de plus comme contre-indications : . insuffisance coronarienne, . troubles du rythme ventriculaire, . hypertension artérielle sévère, . cardiomyopathie obstructive, . hyperthyroïdie, . anesthésie par infiltration locale au niveau des extrémités (doigt, verge). DECONSEILLE : Associations déconseillées : guanéthidine et apparentés. | Contre-indiqué dans les cas suivants :
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| MISES EN GARDE : - L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des réactions toxiques (voir effets indésirables et surdosage). PRECAUTIONS D'EMPLOI : - L'utilisation de la bupivacaïne nécessite : . un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours et les antécédents du patient, . si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée, . de disposer d'une voie veineuse et d'un matériel complet de réanimation, . de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), de myorelaxants (benzodiazépines), d'atropine et de vasopresseurs, . une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie), et tensionnelle, . de pratiquer une injection test de 5 à 10% de la dose, . d'injecter lentement en réaspirant fréquemment, . de maintenir le contact verbal avec le patient. - Insuffisance hépatique : la bupivacaïne étant métabolisée par le foie, les doses doivent être limitées chez l'insuffisant hépatique sévère et un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l'anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets pour éviter un surdosage relatif par insuffisance de métabolisation. - La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu'une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante (bêtabloquants) diminue le débit sanguin hépatique. - L'hypoxie, l'hyperkaliémie ou l'acidose majorent le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peuvent nécessiter l'adaptation des doses. - En raison de sa toxicité cardiaque, la bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement du QT ; l'indication, la posologie et le mode d'administration doivent être discutés pour éviter tout risque de concentration plasmatique trop élevée, qui pourrait être à l'origine de troubles du rythme ventriculaire sévères. - Ce médicament contient 2,99 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict. - Grossesse : les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais une foetotoxicité. En clinique, aucun des anesthésiques locaux n'est connu pour être tératogène. Au cours de l'accouchement, une bradycardie, accompagnée éventuellement d'acidose foetale, cyanose, baisse transitoire des réponses neurocomportementales néonatales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d'autant plus manifestes que l'anesthésie est proche de la délivrance. En conséquence, on surveillera les fonctions vitales du nouveau-né. |
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| DUES A LA PRESENCE D'ADRENALINE : ASSOCIATIONS DECONSEILLEES : Guanéthidine et apparentés : Augmentation importante de la pression artérielle (hyperréactivité liée à la réduction du tonus sympathique et/ou à l'inhibition de l'entrée de l'adrénaline dans la fibre sympathique). Si elle ne peut être évitée, utiliser avec précaution des doses plus faibles de sympathomimétiques. ASSOCIATIONS NECESSITANT UNE PRECAUTION D'EMPLOI : - Anesthésiques volatils halogénés : Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de la réactivité cardiaque). Limiter l'apport, par exemple : moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l'adulte. - Antidépresseurs imipraminiques : Hypertension paroxystique avec possibilité de troubles du rythme (inhibition de l'entrée de l'adrénaline dans la fibre sympathique). Limiter l'apport, par exemple : moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l'adulte. - IMAO non sélectifs : Augmentation de l'action pressive de l'adrénaline, le plus souvent modérée. A n'utiliser que sous contrôle médical strict. - IMAO sélectifs A (moclobémide, toloxatone) : Par extrapolation à partir des IMAO non sélectifs. Risque d'augmentation de l'action pressive. A n'utiliser que sous contrôle médical strict. |
| Grossesse : Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais une foetotoxicité. En clinique, aucun des anesthésiques locaux n'est connu pour être tératogène. Au cours de l'accouchement, une bradycardie, accompagnée éventuellement d'acidose foetale, cyanose, baisse transitoire des réponses neurocomportementales néonatales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d'autant plus manifestes que l'anesthésie est proche de la délivrance. En conséquence, on surveillera les fonctions vitales du nouveau-né. |
| Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l'utilisation de machines. |
| - La survenue d'un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage. - Les réactions toxiques, témoins d'un surdosage en anesthésique local peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement, par surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique. - Les signes de toxicité peuvent être : . sur le plan du système nerveux central : nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d'oreille. Ces signes d'appel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation : convulsions puis dépression du SNC. . sur le plan respiratoire : tachypnée puis apnée. . sur le plan cardiovasculaire : tachycardie, bradycardie, dépression cardiovasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus, troubles du rythme (extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire), trouble de la conduction (bloc auriculoventriculaire). Ces manifestations cardiaques peuvent aboutir à un arrêt cardiaque. - En raison de la présence de métabisulfite de sodium, risque de réactions allergiques, y compris réactions anaphylactiques et bronchospasmes. |
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| - Les manifestations toxiques neurologiques sont, en règle générale, contemporaines des manifestations cardiaques. Le traitement comporte intubation après emploi de myorelaxants, ventilation assistée, benzodiazépines. La surveillance doit être de longue durée en raison de la forte fixation tissulaire de la bupivacaïne. - Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de 1,6 µg/ml (voir propriétés pharmacocinétiques). |
| ANESTHESIQUE LOCAL. (N : système nerveux central). La bupivacaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide. L'activité anesthésique de la bupivacaïne se caractérise par : - un délai lent de l'installation de l'anesthésie, - une longue durée d'action (allongée lors de l'utilisation de la forme adrénalinée), - l'obtention d'un bloc sensitif presque exclusif avec la concentration à 0,25 pour cent ou associé à un bloc moteur plus ou moins important avec la concentration à 0,50 pour cent. |
| Anesthésie, réanimation Anesthésie locale ou régionale Amides Bupivacaïne + Adrénaline |
| N - Système nerveux N01 - Anesthésiques N01B - Anesthésiques locaux N01BB - Amides N01BB51 - Bupivacaïne en association |
| ABSORPTION : L'absorption et la diffusion de la bupivacaïne dépendent de très nombreux paramètres : - type d'injection, - profil du patient, - concentration, dose totale injectée, - caractéristiques physicochimiques de cet anesthésique : solubilité dans les graisses élevée (fixation préférentielle sur les tissus riches en graisse : coeur, poumon, cerveau) ; pKa de 8,1 ; au pH de 7,4 83% de la fraction libre du produit est sous forme ionisée. DISTRIBUTION : - Fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1 glucoprotéines) très élevée : de l'ordre de 95 pour cent aux doses utilisées en thérapeutique. - La demi-vie de distribution tissulaire est d'environ 30 minutes et le volume de distribution est de 72 litres. - Il existe une diffusion placentaire : le rapport sang foetal/sang maternel est de l'ordre du tiers. ELIMINATION : - La bupivacaïne est presque exclusivement métabolisée par le foie par dégradation par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450. La presque totalité de la bupivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites. - Environ 5 à 10% du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme active. - La demi-vie apparente d'élimination est de 3 h 30. CONCENTRATIONS PLASMATIQUES : - Lors d'une anesthésie péridurale réalisée avec une dose totale de 150 mg de bupivacaïne, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 10 à 30 minutes et atteint environ 1 µg/ml. - Après anesthésie péridurale en obstétrique réalisée avec des doses de 50 mg à 100 mg de bupivacaïne, les concentrations plasmatiques chez la mère varient entre 0,4 à 0,8 µg/ml. - Après bloc du plexus brachial réalisé avec 150 mg de bupivacaïne la concentration plasmatique maximale est obtenue en 15 à 20 minutes et atteint de l'ordre de 1,50 à 1,70 µg/ml. - Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de 1,6 µg/ml. |
| Sans objet. |
| Sans objet. |
| Durée de conservation : 2 ans. Précautions particulières de conservation : A conserver à une température ne dépassant pas 25°C. |
| 20 ml en flacon (verre) ; boîte de 1. bouchon (chlorobutyle). |
| Liste I. Médicament réservé à l'usage hospitalier et à l'usage en situation d'urgence selon l'article R. 5121-96 du code de la santé publique. |
| SURVEILLANCE du traitement : L'utilisation de la bupivacaïne nécessite : - un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours et les antécédents du patient, - si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée, - de disposer d'une voie veineuse et d'un matériel complet de réanimation, - de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), de myorelaxants (benzodiazépines), d'atropine et de vasopresseurs, - une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie), et tensionnelle, - de pratiquer une injection test de 5 à 10% de la dose, - d'injecter lentement en réaspirant fréquemment, - de maintenir le contact verbal avec le patient. |
| Code CIP7 | 5651297 |
| Code CIP13 | 3400956512973 (Code 13 référent) |
| Code UCD7 | 9256250 |
| Code UCD13 | 3400892562506 |
| Code CIS | 64387061 |
| Médicament T2A | Non |
| Laboratoire titulaire AMM | AGUETTANT |
| Laboratoire exploitant | AGUETTANT 1 rue ALEXANDER FLEMING - BP 7144 69353 LYON Cedex 07 Tel : 04 78 61 51 41 Fax : 04 78 61 09 35 Mail : standard.gerland@aguettant.fr Site Web : www.aguettant.com |
| Médicament d'exception | Non |
| Agrément collectivités | Non |
| Liste | Liste I |
| Statut | Médicament - AMM |
| Date AMM | 21/08/1995 |
| Rectificatif d'AMM | 27/08/2008 |